• / 55
  • 下载费用:10 金币  

第十章 肾上腺激动 2011.ppt

关 键 词:
第十章 肾上腺激动 2011.ppt
资源描述:
肾上腺素受体激动药,第十章,( adrenocepter agonists),南方医科大学药学院 李晓娟 E-mail: lixiaoj@fimmu.com,,,拟交感胺类药( sympathomimetic amines),拟肾上腺素类药( adrenomimetic drug),4个?休克 低血容量性 感染性、中毒性 心源性 神经源性 过敏性 高排低阻型 低排高阻型,第一节 构效关系与分类,称儿茶酚胺类,构效关系:,肾上腺素受体激动药的基本化学结构为 -苯乙胺,-苯乙胺由三部分组成:苯环、碳链、氨基。,1.儿茶酚胺(catecholamines) 属儿茶酚胺的药物有:肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。 2.非儿茶酚胺 属非儿茶酚胺的药物有:间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林)。,3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间 长、短有关。儿茶酚胺药物作用强,维持时间短,易被COMT灭活;非儿茶酚胺药物作用弱,维持时间长,不易被COMT灭活。4.碳原子上的氢被-CH3取代后,不被MAO灭活,作用时间长,易被神经末梢摄取,并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。,5.胺基上的氢被不同基团取代后,药物对、受体选择性产生改变。 如H原子被-CH3取代后,为肾上腺素,对1受体有活性。H原子被异丙基取代后,为异丙肾上腺素,对1、 2受体有活性,对受体无活性。,R1 R2 R3 R4 R5 adrR NA OH OH OH H H α adr OH OH OH H CH3 αβ Isp OH OH OH H CH(CH3)2 β DA OH OH H H H αβ Meta H OH OH CH3 H α Eph H H OH CH3 CH3 αβ,4,3,不易被MAO氧化,作用时间长 ,促进NA释放,外周强 中枢强,,α β,,作用短 长,,α1 血管(皮肤、粘膜、内脏)平滑肌 α2 突触前膜 负反馈调节β1 心脏β2 血管(骨骼肌、冠脉)支气管平滑肌β3 :脂肪细胞,,,,肾上腺 素受体,α受体,β受体,分类:,1. α受体激动药 2. α、β受体激动药 3. β受体激动药,(+)心肌,代谢产物腺苷增加,,(一)药理作用: (+)α1、α2 β1,去甲肾上腺素 (noradrenaline, NA ) (norepinephrine, NE),收缩几乎全身小动脉、小静脉 小动脉、毛细血管静脉、大动脉 皮肤、粘膜内脏(肾、肝)骨骼肌 例外:冠脉扩张 α2-R兴奋,负反馈调节过剧的血管收缩,1.血管(α1),(+)心肌,代谢产物腺苷增加,冠状血管舒张,血流量增加 (1)心脏兴奋,心肌代谢产物腺苷增加,腺苷具有很强的冠状血管舒张作用。这是由于心脏兴奋后,代谢加速,局部组织O2分压降低,心肌细胞内的ATP分解成ADP和AMP 5` 核苷酸酶 腺苷。 (2)血压升高,提高了冠脉灌注压力。 (3)激动突触前膜2受体。,,,2.心脏(β1),收缩力加强、心率加快、传导加速,作用较Adr弱,整体:BP (+)迷走神经,心率减慢,,小剂量,(+)心脏,收缩压升高;血管作用弱,舒张压不变,脉压加大 较大剂量时,外周血管强烈收缩,使舒张压、收缩压均上升,脉压变小,3.血压,对机体代谢影响较弱,大剂量时血糖升高使孕妇子宫收缩频率增加 中枢作用弱,4.其他,(二)临床应用,1.各种休克(早期) (避免长时间或大剂量用药,以免造成微循环障碍)神经性休克早期血压骤降,血管收缩,增加脑及冠脉流量,2.治疗上消化道出血 NA 1~3mg,稀释口服 3.急性低血压:药物中毒性:药物(氯丙嗪)中毒等引起的急性低血压其它:嗜铬细胞瘤切除术、交感神经切除术、败血症,局部收缩食道,胃粘膜血管,(三)不良反应,1.血管外渗--局部组织缺血坏死 2.急性肾功能衰竭,少尿或无尿。 用药期间尿量25ml/h 3. 不可突然停药,避免血压突然下降,选用大静脉给药;普鲁卡因或酚妥拉明局部浸润注射,甘露醇,,1.收缩血管作用较NA弱而持久 2.既有直接作用,又通过置换,促进NA释放 3.易产生快速耐受性 4.不易引起心律失常及少尿,故目前临床上作为NA的代用品 5.用于心源性、感染性及出血性休克(早期),还用于手术后或脊椎麻醉后的低血压,间羟胺(metaraminol) (阿拉明aramine) 、1,,[作用机制]: 1
展开阅读全文
  微传网所有资源均是用户自行上传分享,仅供网友学习交流,未经上传用户书面授权,请勿作他用。
0条评论

还可以输入200字符

暂无评论,赶快抢占沙发吧。

关于本文
本文标题:第十章 肾上腺激动 2011.ppt
链接地址:https://www.weizhuannet.com/p-10071177.html
微传网是一个办公文档、学习资料下载的在线文档分享平台!

微传网博客

网站资源均来自网络,如有侵权,请联系客服删除!

 网站客服QQ:80879498  会员QQ群:727456886

copyright@ 2018-2028 微传网络工作室版权所有

     经营许可证编号:冀ICP备18006529号-1 ,公安局备案号:13028102000124

收起
展开