• / 59
  • 下载费用:10 金币  

第四章 镇痛药及镇咳祛痰药.ppt

关 键 词:
第四章 镇痛药及镇咳祛痰药.ppt
资源描述:
,第二章 中枢神经系统药物,作用于中枢神经系统,对中枢神经活动起到抑制或兴奋作用,用于治疗中枢神经系统疾病。,,中枢神经系统药物,镇静催眠药,抗抑郁药,抗癫痫药,抗精神病药,中枢兴奋药,镇痛药,第五节 镇痛药,疼痛是许多疾病的一种常见症状。剧烈疼痛使病人感觉痛苦、血压降低、呼吸衰竭、甚至导致休克,危及生命。,镇痛药:对痛觉中枢有选择性抑制作用,使疼痛减轻或消除的药物。,但这类药品又不同于全身麻醉药,并不影响意识,不干扰神经冲动的传导,也不影响触觉和听觉。,由于这类药物存在麻醉性副作用和成隐性,因此又称为麻醉性镇痛药。联合国国际麻醉药品管理局将本类药物列为管制药品。,大剂量使用则可刺激脊髓 造成惊厥 整个神经系统抑制 呼吸衰竭而死亡,麻醉性镇痛药,解热镇痛药与镇痛药,解热镇痛药 镇痛药 作用部位 外 周 中 枢 作用靶点 环氧化酶 阿片受体,,,,解热镇痛药特点 不能代替吗啡类使用 它只对慢性钝痛有良好的作用 牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛 无成瘾性,镇痛药分类: 作用分 类(根据作用靶点分类),阿片样 镇痛药,,激动剂:吗啡、 哌替啶、可待因、美沙酮,部分激动剂:丁内诺啡,混合的激动-拮抗剂:喷他佐辛,拮抗剂:纳洛酮、纳曲酮,镇痛药分类(按来源分),吗啡类生物碱(天然):吗 啡,半合成镇痛药 二氢埃托啡,丁丙诺啡,内源性镇痛物质 脑啡肽,内啡肽,其他 布桂嗪,曲马多,苯吗喃类 喷他佐辛,吗啡烃类 布托啡诺,氨基酮类(开链):美沙酮,右丙氧芬,哌啶类:哌替啶,芬太尼,,,全合成 镇痛药,来源,—— 罂粟科植物罂粟:未成熟果的浆汁 —— 阿片至少含有25个生物碱,生物碱,,吗啡 10 %,,可待因 0.5 %,罂粟碱 1%,蒂巴因 1 % 半合成镇痛药的原 料,例:纳洛酮,阿片中成分,1973年瑞典和美国都宣告在动物脑内找到吗啡受体。吗啡只是一个外源性镇痛物质,为什么动物体内会存在内源性受体,从而推测人和动物体内可能存在着内源性镇痛物质。1974年从哺乳动物体内发现脑啡肽。,内源性镇痛物质的发现,脑啡肽镇痛作用机制,含脑啡肽的神经元释放脑啡肽,后者可与感觉神经末梢上的阿片受体结合,减少感觉神经末梢在疼痛刺激时释放P物质,从而阻止痛觉冲动传入脑内。,化学结构,代表药物:盐酸吗啡 Morphine hydrochloride,17-甲基-3-羟基-4,5α –环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-6 α-醇盐酸盐三水合物,1,3,4,5,6,8,7,9,11,14,15,17,12,13,16,2,透视式,1)以吗啡喃-6α-醇作为母体编号; 2)与母核碳架相连的基团,若在环平面的前面称β-构型,用实线(或粗线)相连,若在环的后面,称为α-构型,用虚线相连。(或环平面的上侧称为β键,用实线表示。环平面的下侧称为α键,用虚线表示。),平面式,命名,结构特点,母核为多氢菲 由五个环组成 两个羟基 有五个手性碳;(5,6,9,13,14),天然品为左旋 5,6,14上的氢与乙胺链成顺式 4,5上的氧桥与乙胺链呈反式 B/C顺式、 C/D反式 、C/E顺式,菲,吗啡,几何异构,C-5、6、14上的氢与乙胺链呈顺式 C-4 、 5的氧桥与的乙胺链为反式,5,6,14,4,环的拼合,B/C 环 顺式 C/D 环 反式 C/E 环 顺式,十氢萘,反式,顺式,3.4 理化性质,1) 酸碱性 2)还原性(氧化反应) 3) 脱水及分子重排 4)鉴别反应,1) 酸碱性,A环C3-位酚OH呈弱酸性:pKa(HA) 9.9D环N-CH3叔胺呈碱性:pKa(HB+) 8.0 (共轭酸的pKa值),但碱性稍强,能与酸生成稳定的盐。如盐酸盐、硫酸盐、氢溴酸盐等(中国药典只有盐酸盐)。,两性药物:,酚羟基呈酸性,可与NaOH及Ca(OH)2溶液成盐溶解,但不与NH4OH成盐溶解。,C3羟基及C4醚氧基使苯环活化,使吗啡易被氧化而变质,氮杂环也使吗啡易被氧化,并利用这一性质进行鉴别。,,,,,,,,,2)还原性(氧化反应),含酚及氮杂环易被氧化 吗啡盐类水溶液放置后,可被氧化变色 ,生成毒性较大 的伪吗啡(双吗啡)和 N-氧化吗啡,故避光、密闭保存。,自由基反应 氧、日光和UV或铁离子可促进此反应 与溶液pH值有关,盐酸吗啡水溶液在pH=2-4时较稳定,随着pH值增加氧化率也增加。其氧化过程如下:,伪吗啡 (双吗啡),氧化为氮氧化合物:,( 吗啡 ),(N-氧化吗啡 ),[O],3) 脱水及分子重排,酸性溶液中脱水重排,生成阿扑吗啡 对呕吐中枢有显著兴奋作用临床上用作催吐剂,,阿扑吗啡,,可作为巴比妥类药物中毒时的催吐药,,阿扑吗啡的性质,具邻苯二酚结构 易被氧化 可被稀硝酸氧化为邻二醌呈红色,4)鉴
展开阅读全文
  微传网所有资源均是用户自行上传分享,仅供网友学习交流,未经上传用户书面授权,请勿作他用。
0条评论

还可以输入200字符

暂无评论,赶快抢占沙发吧。

关于本文
本文标题:第四章 镇痛药及镇咳祛痰药.ppt
链接地址:https://www.weizhuannet.com/p-10071285.html
微传网是一个办公文档、学习资料下载的在线文档分享平台!

微传网博客

网站资源均来自网络,如有侵权,请联系客服删除!

 网站客服QQ:80879498  会员QQ群:727456886

copyright@ 2018-2028 微传网络工作室版权所有

     经营许可证编号:冀ICP备18006529号-1 ,公安局备案号:13028102000124

收起
展开