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抗生素分类及特点.doc

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抗生素应用原则与方法经验性选药应先作痰涂片检查,可大致确定感染的病原体是 G+ 球菌或 G -杆菌,这样可以使抗生素的选择相对具有针对性。在社会获得性感染中,病原体以肺炎球菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、军团菌、厌氧菌和病毒、支原体、衣原体为主,常选用红霉素类、四环素类、青霉素 G、氨苄青霉素、复方新诺明、林可霉素类及第一代头孢菌素类。医院内感染、老年人、有慢性阻塞性肺疾患、免疫抑制患者感染中,以 Gˉ杆菌为主(如肠杆菌科细菌、绿脓杆菌、不动杆菌)和 G+球菌中的金黄色葡萄球菌及厌氧菌为主,尚有真菌、结核和非结核类分支杆菌及少见的巨细胞病毒、卡氏肺孢子虫等。常用耐酸青霉素类、广谱青霉素类、第一至三代头孢菌素类、亚胺培南、氨曲南、氨基糖苷类、喹诺酮类、万古霉素及抗厌氧菌药和抗真菌药。在经验性治疗的同时,应积极开展病原学检查。抗菌治疗三天后,若肺炎的临床表现好转,提示选择方案正确,继续按原方案用药。如若临床表现无改善或病情恶化,应调换抗感染药物。根据药敏试验结果选用敏感度高,抗菌谱窄、价廉、低毒副反应的药物。如果无药敏结果作指导,应选用能控制常见 G-杆菌、绿脓杆菌和 G+球菌的药物。对有误吸病史或腹腔、盆腔感染者,还应加用抗厌氧菌药物。尽量选用毒副作用少的 β-内酰胺类,剂量要足,给药方法要正确。联合用药与合理配伍一般细菌感染用一种抗生素能够控制,无需联合用药,但对病原菌不明的严重感染或患者有基础疾病并发心肺功能不全,免疫功能低下,或混合感染,应采取联合用药,可起到协同作用,增强疗效,减少细菌耐药性的产生。联合用药的合理配伍应是繁殖期杀菌剂加静止期杀菌剂,如 β-内酰胺类加氨基糖苷类,可起协同作用;静止期杀菌剂加速效抑菌剂,如氨基糖甙类加大环内酯类,有累加协同作用;青霉素类加头孢菌素类,可连续抑制细菌细胞壁的合成,产生协同作用。速效抑菌剂与繁殖期杀菌剂不宜联合应用,如大环内酯类与 β-内酰胺类,因为速效抑菌剂可迅速抑制细菌蛋白质合成而使其不能进入繁殖期,从而导致繁殖期杀菌剂活性减弱, 产生拮抗作用。泰能与哌拉西林合用治疗绿脓杆菌感染可出现拮抗作用,因泰能诱导细菌产生 β-内酰胺酶,使耐酶力低的青霉素灭活。抗生素的后效应与给药间隔时间抗生素的后效应(PAE)指高浓度药物与细菌接触后,随着体内代谢,药物浓度逐渐降低,当浓度低于 MIC 时抗菌药物仍可持续 抑制细菌生长,这种现象称为 PAE。各种抗菌药物对 G+球菌都有不同程度的 PAE。但对 G-杆菌,只有氨基糖苷类与喹诺酮类药物有满意的 PAE;碳青酶烯 类及第四代头孢菌素对 G-杆菌有中等程度的 PAE,而青霉素及第一、二、三代头孢菌素则几乎没有 PAE。抗菌药物的投药间隔时间取决于药物的半衰期、有无 PAE 及其时间长短以及抗菌作用是否有浓度依赖性,原则上浓度依赖性抗生素应将其 1 日剂量集中使用,适当延长给药间隔时间,以提高血药峰浓度。而时间依赖性抗生素其杀菌效果主要取决于血药浓度超过病菌的 MIC 时间,与血药浓度关系不大,故其给药原则应缩短间隔时间,使 24h 内血药浓度高 于致病菌的 MIC 时间至少60%。时间依赖性抗菌药物(杀菌作用非浓度依赖性、无 PAE 或很短) ,代表药物有青霉素类,第一、二、三代头孢菌素和氨曲南等,投药方法应缩短给药间隔,最好每 6~8h1 次,尽量延长血药浓度超过 MIC 的时间。浓度依赖性抗生素(杀菌作用有浓度依赖性,有较好的 PAE) ,代表药物有氨基糖苷类和喹诺酮类,投药方法应提高血药浓度,适当延长投药间隔时间。介于浓度、时间依赖之间的药物(杀菌作用非浓度依赖有一定的 PAE) ,代表药物有碳青酶烯类、第四代头孢菌素类、大环内酯类、林可霉素类、万古霉素类等,投药方法介于上二者之间。除药敏学以外,投药间隔时间还要考虑药物的毒副作用与血药浓度的关系。氨基糖苷类杀菌作用属于浓度依赖性,但其毒性却与血药浓度不直接相关,无论其半衰期长短。对肾功能正常者,将每日剂量 1 次应用与分成 2-3 次应用相比,其疗效不变或更好,而对肾、耳毒性反而降低;对肾功能减退者,氨基糖苷类应首次给予 1 天的半量,以保持体液中的血药浓度,继则肌酐清除率计算每日用量,分 2 次给药。同样属浓度依赖性的喹诺酮类药物,因其毒性与血药浓度相关,除半衰期很长的 药物外,一般不采取每日应用 1 次,多数以每 12h 给药 1 次抗生素的分类及特点临床常用的抗生素包括 β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。β-内酰胺类此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型 β-内酰胺类及 β- 内酰胺类与 β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。青霉素类青霉素 G:临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染,金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素 G 半衰期较青霉素长。青霉素 V 钾片耐酸,可口服,使用方便。双氯青霉素:对产酸耐青霉素 G 的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强,对其它 G+ 球菌较青霉素 G 差,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌( MRSA)无效。阿莫西林:抗菌谱与氨苄青霉素相似,肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感,抗菌作用优于氨苄青霉素,但对假单胞菌无效。广谱抗假单胞菌类:对 G+ 球菌的抗菌作用与青霉素 G 相似,对 G- 杆菌(如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等)及假单胞菌有很强的抗菌作用,尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。抗 G- 杆菌类:只用于抗 G- 杆菌,对 G+ 球菌及假单胞菌无效。头孢菌素类此类属广谱抗菌药物,分四代。第一、二代对绿脓杆菌无效,第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效,该类药物对支原体和军团菌无效。第一代头孢菌素:包括头孢噻吩\氨苄\ 唑林\拉定。对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等 G+ 球菌抗菌活性较第二、三代为强,对 G- 杆菌的作用远不如第二、三代,仅对少数肠道杆菌有作用。对 β-内酰胺酶稳定性差,对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林\拉定较常用。第二代头孢菌素:包括头孢呋辛\克罗\ 孟多\替安\ 美唑\西丁等。对 G+ 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱,对 G- 杆菌较第一代强,但不如第三代。对流感杆菌有很强的抗菌活性,尤其是头孢呋辛\孟多,对绿 脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢孟多外,对 β- 内酰胺酶稳定。第三代头孢菌素:包括头孢他定\三嗪\ 噻肟\哌酮\ 地嗪\甲肟 \克肟等。对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性,但较第一、二代为弱,对 G- 杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的抗菌活性,其中头孢他定抗菌谱更广,抗绿脓杆菌作用最强,其次为头孢哌酮。头孢地嗪对绿脓杆菌、不动杆菌、类肠球菌无效。除头孢哌酮外,对 β- 内酰胺酶稳定,肾毒性少见。第四代头孢菌素:包括头孢匹罗\吡肟\ 唑喃等。抗菌作用快,抗菌活力较第三代强,对 G+ 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌有相当活性。对 G-杆菌包括绿脓杆菌与第三代相似。对耐药菌株的活性超过第三代。头孢匹罗对包括绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌在内的 Gˉ 杆菌的作用优于头孢他定。头孢吡肟对 G+ 球菌的作用明显增强,除黄杆菌及厌 氧菌外,对本品均敏感。对 β-内酰胺酶更稳定。新型 β- 内酰胺类包括碳青霉烯类(亚胺培南、帕尼培南、美洛培南)和单环 β- 内酰胺类(氨曲南、卡芦莫南) 。泰能(亚胺培南/西司他定):抗菌谱极广,对 G- 杆菌、G+ 球菌及厌氧菌,包括对其他抗生素耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌均有极强的抗菌活力,对多数耐药菌的活性超过第三代头孢菌素。对各种 β-内酰胺酶高度稳定。氨曲南:对多数 G-杆菌包括肠杆菌科和绿脓杆菌均有良好的抗菌作用,但对 G+ 球菌及厌氧菌无效,对 β- 内酰胺酶稳定。β- 内酰胺酶抑制剂β- 内酰胺酶抑制剂能够与细菌产生的 β- 内酰胺酶行自杀性结合,从而保护 β- 内酰胺不被 β- 内酰胺酶所水解,继续发挥抗菌作用。临床上常用的 β-内酰胺酶 抑制剂有克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦,它们与 β- 内酰胺类组成复合制剂,对耐药菌株可增强杀菌效果,并可使抗菌谱扩大。常用的品种有安灭菌(阿莫西林加克 拉维酸) 、特美汀(替卡西林加克拉维酸) 、优立新(氨苄青霉素加舒巴坦) 、舒普深(头孢哌酮加舒巴坦)和他唑西林(哌拉西林加他唑巴坦)。氨基糖苷类此类属静止期杀菌剂。常用的有阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、西索米星及链霉素。主要抗 G- 杆菌,包括绿脓杆菌、肠杆菌科细菌、沙雷菌、不动杆 菌等。阿米卡星作用最强。抗 G+ 球菌也有一定活性,但不如第一、二代头孢菌素。对葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最强,对结核杆菌以链霉素最好。对厌氧菌无效。此类药物对听神经和肾有毒性作用,使用受到一定的限制。大环内酯类属窄谱速效抑菌剂,抗菌谱与青霉素 G 相似,主要为需氧的 G+ 球菌、G- 杆菌及厌氧球菌。军团菌、支原体、衣原体及部分流感杆菌对此类药物敏感。对绿脓杆菌、大多数肠杆菌科细菌无效。新大环内酯类包括罗红霉素、克 拉霉素和阿奇霉素,与红霉素相比,抗菌谱没有明显扩大,但药物代谢动力学改善和副作用减少是其明显进步。阿奇霉素对 G+ 球菌作用比红霉素差,对 G- 杆菌比 红霉素强,尤其对社会获得性肺炎(CAP)的常见致病菌、流感杆菌、支原体、衣原体和军团菌均有很好的抗菌活性,可作为 CAP 治疗的第一选择。四环素类属广谱抗生素。因常见致病菌多已耐药,现在仅用于支原体、衣原体、立克次体及军团菌感染,多西环素和米诺环素抗菌谱同四环素,但抗菌作用比四环素强 5 倍,米诺环素作用更强,对多数 MRSA 有效。林可霉素类包括林可霉素、氯林可霉素,抗菌谱较窄,抗菌作用与红霉素相似,氯林可霉素抗菌活性较林可霉素强 4-8 倍,主要用于金黄色葡萄球菌和厌氧菌感染。多肽类包括多粘菌素 B 、多粘菌素 E 、万古霉素、去甲万古霉素及壁霉素。多粘菌素 B 和 E ,肾毒性大,疗效差,只用于严重耐药的 G- 杆菌感染。万古霉素和去甲万古霉素属于繁殖期杀菌剂,对包括多重耐药的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等 G+ 球菌有高度抗菌活性,对 G- 杆菌多数耐药。壁霉素抗菌谱与抗菌作用与万古霉素相似,但对表皮葡萄球菌稍差,对肠球菌和难辩梭菌强于万古霉素。喹诺酮类包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星、依洛沙星、洛美沙星、司帕沙星、格雷沙星、芦氟沙星、克林沙星、巴罗沙星、曲伐沙星等。抗菌谱与第三代头孢菌素相似而较广,对 G- 杆菌抗菌活性较 G+ 球菌强,与环丙沙星、氧氟沙星相比,新喹诺酮类在保持原有对 G- 杆菌良好抗菌活性的同时,对 G+ 球菌抗菌活性增强,以克林沙星、曲伐沙星最强。对 G+ 厌氧菌抗菌活性也有所增强,其中曲伐沙星较甲硝唑高 10 倍以上,被认为是目前喹诺酮类对 G+厌氧菌抗菌活性最强者。对其他呼吸科常见病原体的抗菌活性也有不同程度的提高,如司帕沙星对结核杆菌抗菌活性较环丙沙星强 4-8 倍,对其他分支杆菌、 军团菌、支原体、衣原体及 MRSA 均具有相当活性。临床上多用于院内感染,尤其对其他抗生素耐药的 G- 杆菌及 MRSA 感染等。近年来,细菌耐药率日益增加,尤其以肠杆菌、MRSA 和绿脓杆菌最为显著。本类药物可使细菌在各品种间产生交叉耐药,并对其它抗生素,如 β-内酰胺类药物产生耐药。故选用时应注意选择适应证。喹诺酮类药物新的分类法是将原来的第一、二代合称第一代,代表药物有萘啶酸、吡哌酸,抗菌谱为 G- 杆菌,用于尿路和肠道感染;将比较早期开发的氟喹诺酮类药物总称为第二代,代表药物有氧氟沙星、环丙沙星,抗菌谱为 G- 杆菌为主,用于各系统感染。第三代是在第二代的基础上增加了抗 G+ 球菌的活性,代表药物有司帕沙星、帕苏沙星,抗菌谱包括 Gˉ 杆菌和 G+ 球菌,用于各系统感染;第四代是在第三代的基础上增加了抗厌氧菌的活性,代表药物有曲伐沙星、莫西沙星,抗菌谱包括 G- 杆菌、G+ 球菌和厌氧菌,用于各系统感染。第三、四代与第二代相比,主要是增加了对 G+ 球菌、厌氧菌、支原体、结核杆菌、军 团菌的抗菌活性,可作为 CAP 的第一线治疗用药。磺胺类常用的有复方新诺明,多用于轻、中度细菌感染和衣原体感染,是卡氏肺孢子虫病的首选药物。抗结核药常用的有异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素等。异烟肼是抗结核首选药物,是一个细胞内外结核菌的全效杀菌剂,对繁殖期细菌效果较好,对静止期细菌效果差。利福平对结核菌有很强的抗菌活性,作用在繁殖期和静止期细胞内和细胞外,为全效杀菌剂。吡嗪酰胺为细胞内及酸性环境中的强效杀菌剂,乙 胺丁醇对繁殖期细菌有抑菌作用。异烟肼、利福平和吡嗪酰胺是组成初始短程化疗方案的最主要药物,乙胺丁醇(或链霉素)可参与短程化疗方案的组成。以上药物 联合应用,可增加疗效,延缓耐药性产生。抗真菌药包括两性霉素 B 、氟康唑、伊曲康唑及 5-氟胞嘧啶等。两性霉素 B 是最强的广谱抗真菌药,尽管其毒副作用大,但仍是深部真菌感染的首选药物之一,对新型隐球菌、组织胞浆菌、球孢子菌、念珠菌及曲霉菌等有较强的抗菌活性。氟康唑是广谱抗真菌药,对大部分念珠菌属、隐球菌屈和孢子菌属等有高效,但对曲霉 菌无效。伊曲康唑口服吸收好,抗菌谱广,对曲霉菌也有明显活性,毒副作用小。5-氟胞嘧啶抗菌谱窄,对新型隐球菌、白色念珠菌有较强抗菌活性,对某些曲霉菌也有一定作用,与两性霉素 B 或氟康唑合用,可以提高疗效,防止耐药性产生。
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