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人参皂甙的抗肿瘤作用及其机制.doc

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人参皂甙的抗肿瘤作用及其机制杨玉琪 1, 李玛琳 2(1·云南省中医中药研究所,云南昆明 650223; 2·昆明医学院云南天然药物药理重点实验室,云南昆明650031)摘 要:人参皂甙的抗肿瘤作用机制较为广泛 ,主要表现为直接作用于癌细胞,通过诱导细胞凋亡抑制肿瘤生长或诱导细胞分化使其逆转;作用于肿瘤侵袭的多个环节抑制其转移; 逆转肿瘤的耐药性提高化疗药物的抗肿瘤活性;调节免疫功能增强机体抗肿瘤能力 ;影响细胞连接通讯或抑制酶的活性及拮抗致癌剂的作用等。关键词:人参皂甙;抗肿瘤;作用机制中图分类号:R979·1 文献标识码 :A 文章编号:1001-5094(2003)05-0287-04Antitumor Activities and Mechanisms of GinsenosidesYang Yu-qi1, Li Ma-lin2(1. Yunnan Institute ofChinese Traditional Medicine andMeteria Medica, Kunming650223, China;2. YunnanKeyLaboratory ofPharmacologyforNatural Produacts, KunmingMedical College, Kunming650031, China)Abstract:Ginsenosides have activities in the prevention and treatment of cancer. Ginsenosides can inhibit theproliferation of cancer cell by inducing apoptosis and reversing differentiation state, block the metastasis ofcancer by infecting different process of invasion, increase chemotherapy efficiency by reversing drug-resis-tance, and enhance resistance from cancer via their immunomodulatory activity, preventing from cancer in-duced by carcinogen by affecting intercellular communication and inhibiting the activity of certain enzymes.Key words:Ginsenosides; Anticacer; Mechanism人参皂甙是五加科人参属植物的主要活性成。研究发现,该类化合物在癌症的预防和治疗方具有较强的活性[1,2]。随着研究的深入,发现人皂甙的抗肿瘤作用及机制较为广泛。人参皂甙可接作用于癌细胞 ,通过诱导其凋亡抑制肿瘤的生或诱导其分化使其逆转;可通过作用于肿瘤侵袭多个环节抑制肿瘤的转移; 可逆转肿瘤的耐药性,高化疗药物的抗肿瘤活性;也可通过影响代谢和调节免疫功能,增强机体对疾病的抵抗能力,从而抑制肿瘤的生长;还可影响细胞连接通讯或抑制酶的活性拮抗致癌剂的作用起化学防癌的作用。本文就人参皂甙以上几方面的抗癌作用及其机制的研究进展作简要介绍。1 诱发肿瘤细胞凋亡细胞凋亡是一种主动的、由遗传控制的程序性死亡。正常情况下细胞增殖与细胞凋亡之间保持着一种动态平衡。这种平衡是维持多细胞生物自身稳定的重要因素。细胞增殖失控或细胞凋亡受阻都可导致肿瘤发生,通过诱导凋亡,人工启动肿瘤细胞死亡来治疗或消除肿瘤是目前许多抗肿瘤药物的主要作用机制之一。人参皂甙 Rh2 能诱导多种肿瘤细胞发生凋亡且途径各不相同。在人肝癌 SK-HEP-1 细胞中,Rh2 作用于凋亡相关蛋白 Bcl-2 非敏感途径,活化 caspase-3 蛋白激酶,该酶促使细胞周期相关复合蛋白p21(AF1/CIP1) 裂解并伴有周期素 A 依赖蛋白激酶 CDK2 的活化,从而导致细胞发生凋亡[3,4] 。在研究Rh2 诱发鼠神经胶质瘤 C6Bu-1 细胞和人神经母细胞瘤 SK-N-BE(2)细胞的凋亡中发现,Rh2 诱发 SK-N-BE(2)细胞发生凋亡与蛋白激酶 C 有关,蛋白激酶 C 亚型 α 、β、γ、ε、δ、θ 水平在细胞凋亡中发生改变,而在 C6Bu-1 细胞中却没有上述变化 ,无蛋白激酶 C 参与 [5]。人参皂甙 Rh2 诱导人恶性黑色素瘤A375-S2 细胞凋亡部分依赖 caspase-8 和 caspase-3[6]。用人参二醇皂甙 Rs3 处理人肝癌 SK-HEP-1 细胞,在浓度为 0·1~5μmol/L
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