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,,,第7章 金属有机药物, 金属有机化合物发现不久,人们就发现它们的生物活性,例如人们曾广泛地应用有机汞、有机砷来治疗梅毒,人们还发现利用有机砷、有机锑等化合物治疗寄生虫病。后来人们注意到这些金属有机化合物的毒性,特别是更安全、更有效的抗生素出现后,这些金属有机药物已显得不大重要。,,,,第7章 金属有机药物, 金属有机药物,,,,第7章 金属有机药物, 近三十年来,人们又发现了高效的抗癌、抗病毒等金属有机药物,并具有独特优点,这给金属有机药物带来了复苏。,,,,第7章 金属有机药物,抗病毒药抗肿瘤药 抗寄生虫病药 消毒防腐药 抗螺旋体病药 其它金属有机药物,,,,抗病毒药,病毒是以DNA或RNA为核心,外被一蛋白外壳或脂蛋白包膜,体积微小的微生物。病毒本身无法独立进行繁殖,只有寄生在宿主细胞内才能进行生命过程。 多数抗病毒药对正常的宿主细胞亦产生毒性,很难做到只对病毒有选择性作用,而对正常的宿主细胞不产生毒性的药物,因此抗病毒药物研究仍有人们极为关注的领域。 有机磷抗病毒药 许多有机磷化合物用于抗病毒,这里列举一些临床应用和正在临床研究的一些有机磷化合物。,,,,抗病毒药,有机磷抗病毒药 膦甲酸钠(Foscarnet Sodium),又称膦甲酸三钠,NaOCOP(O)(ONa)2.6H2O,在体外100-300μ mol/L浓度可抑制巨细胞病毒(CMV)在内的人类疱疹病毒及人类免疫缺陷病毒(HIV)。其作用为选择性抑制疱疹病毒的DNA聚合而及HIV的逆转录酶,在抑制浓度下不影响正常细胞生长,由于口服吸收甚微,必须静注给药,吸收迅速,但给药阶段血药浓度有较大变化。在体内稳定,未检到代谢物,无骨髓抑制作用。膦甲酸钠用于艾滋病巨细胞病毒(CMV)所致的视网胞炎,亦是植物生长调节剂。对于艾滋病及乙型肝炎的治疗正在临床研究。,,,,抗病毒药,有机磷抗病毒药 膦乙酸钠(Fosfonet Sodium,NaOCOCH2P(O)(ONa)(OH).H2O,有较强的抗病毒活性,经研究认为它接触聚合酶的焦磷酸结合部位,从而阻断病毒诱发的DNA聚合酶,而发挥抗病毒作用,有骨髓积蓄毒性。,,,,抗病毒药,有机磷抗病毒药 其它有机磷抗病毒化合物还有羟基膦乙酸,H2O3PCH(OH)COOH,膦乙酸酯及酰胺衍生物如H2O3PCH2CONHCHCOOH,磷利酯(Fosarilate),硝苄膦酸(p-Nitrobenzylphosphonic acid)等。,,,,抗病毒药,其它抗病毒药,,,,抗肿瘤药,一些金属有机化合物显示出令人惊奇的抗肿瘤活性,不仅活性高,而且作用独特。不过目前这些大多数是临床前的研究结果,只有少数几种化合物进入临床阶段。 一种有机磷化合物,Sparfosic acid,它为天冬氨酸转羧化酶抑制剂,目前正处于临床研究中,具有广谱抗肿瘤活性与5-氟脲嘧啶合用具有协同作用。,,,,抗肿瘤药,目前有机锗化合物研究较为活跃,目前有两种有机锗化合物进入临床研究,即Ge-132和螺锗。,,,,抗肿瘤药,目前还发现Ge-132的一些类似物加(RGe)2S3具有较高的抗肿瘤活性。类似于顺铂结构的茂金属二氯化物,(C5H5)2MCl2 (M=Ti,V,Nb,W,Mo),对小鼠艾氏腹水癌具有高度抑制作用,人们还发现一种二茂铁衍生物对小鼠肉瘤-37具有抑制作用。,,,,抗肿瘤药,在有机锡化合物中,人们发现R2SnX2.L2对小鼠P388白血病有较好的抑制作用,有机锡甾体衍生物如三苯基胆酸锡能够抑制小鼠A/KI乳腺瘤等。 在有机硅化合物中,人们发现(CH3)3Si(CH2)4CONHPh具有抗黑素瘤作用,还发现一些有机硅化合物具有广谱抗肿瘤作用。,,,,抗肿瘤药,一些二烃基砷的糖和氨基酸衍生物对小鼠P388白血病有抑制作用。一些芳砷酸衍生物ArAsO3H2对肉瘤180和乳腺癌755具有较好的抑制作用。随着人们对肿瘤认识的加深,由于金属有机化合物在抗肿瘤方面取得了令人鼓舞的初步结果,我们有理由相信,金属有机化合物将在肿瘤治疗方面发挥重要作用。,,,,抗寄生虫病药,抗寄生虫病药是用于杀灭和驱除寄生于宿主(人和动物)体内各种寄生虫。一些有机砷化合物、有机锑化合物曾用于治疗寄生虫病,尽管目前已基本上被更安全、更有效的抗生素所代替,但在热带地区发展中国家中仍在使用。,,,,抗寄生虫病药,抗寄生虫病的金属有机药物,,,,抗寄生虫病药,抗寄生虫病的金属有机药物,,,,消毒防腐药,消毒药是指杀灭病源性微生物如细菌、芽孢,病毒及真菌的药物,防腐药是指抑制这些微生物生长与繁殖的药物,由于两者难以划分出明确界限,且同一药物常因浓度不同可兼有两种作用,故统称为消毒防腐药。消毒防腐药主要用于环境、饮水、空气、手术器械,器皿,医药产品等的消毒,以及皮肤
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