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阿法骨化醇合成的新方法_陈阳生.pdf

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阿法骨化醇合成的新方法_陈阳生.pdf
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0þÄЭE Ä?†î¥ZEç 3, © Ý,µg (青岛海尔药业有限公司研发中心, 青岛 266103)[K1] “¥:合成阿法骨化醇。ZE:以维生素 D3 为原料,经酯化、关环、氧化、开环、水解5步反应合成目标化合物。²T:本方法避开了光照反应,产物总收率为17.2%。² ‚:本方法提高了收率,操作安全,适合于工业化生产。[1oM] 阿法骨化醇;药物合成;维生素D3[Ïms Ë|] R914.5;R977.24 [ÓDS M ’] A [ÓcI|] 1003-3734(2005)12-1441-03SynthesisofalfacalcidolCHEN Yang-sheng ,REN Li,ZHAI Cui-yun(Rsynthesis;vitamin D3­E Ä?(alfacalcidol,1)ÄÐ ¹9, 10- 7̉-5Z ,7E,10(19)- Ø-1α,3β-=?,K*® ÅS  rS= ³(Bone Care International)ùÅ,i5ª[ ä (1979 M)、£S(1979 M)、 °'(1982M)、iv æ(1985 M)¤ »  g。C šLeoÅ0 ³¥Á Ö W¸òS (µg r,¨¿y» 3ÍD}†p¸7„ ¥Á}†Ø y。 “5¨¿ É  ¾¡、 ¤Ÿ /ÿ ?‚ †、J •Fÿ ?h|¡、F» 3 ÍD´áh、 ÈÄ¡©。áSV1997 M 7SµSÁ Ö  g,ö1µ Ë4(× i» BÅ0Ì©)#‹™( ]›Z:0 '2 , gò½1 ,ñ ³ 31(1沈阳药科大学制药工程学院药化教研室, 沈阳 110016;2东北制药总厂生产技术部,沈阳 110026)[K1] “¥:合成非氨酯。ZE:以2-苯基-1, 3-丙二酸二乙酯为起始原料, 经硼氢化钠还原后得到2-苯基-1,3-丙二醇,再与氯甲酸苯酯、氨水反应得到目标化合物非氨酯。²T:目标化合物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构。非氨酯总收率达38.1%。² ‚:该法合成操作简便,适合于工业化生产。[1oM] 非氨酯;药物合成;抗癫痫药[Ïms Ë|] R971.6;R914.5 [ÓDS M ’] A [ÓcI|] 1003-3734(2005)12-1443-02SynthesisoffelbamateZHAO Dong-mei1 ,LIU Yao2 ,L Jiu-an1 ,CHENG Mao-sheng1(1 DepartmentofMedicinalChemistry, ShenyangPharmaceuticalUniversity, Shenyang 110016, China;2 DepartmentofProductionandTechnology,NortheastGeneralPharmaceuticalFactory,Shenyang 110026,China)[Abstract] Objective:To synthesize felbamate .Methods:Starting from diethyl phenyl-malonate,felbamate was synthesized via several chemical reactions including reduction, acylation and hydrolysis.Results:The chemical structure of the target compound was confirmed by 1H-NMR and MS analysis.The totalyield of the target compound was 38.1%.Conclusion:An easily manipulated synthetic process of felbamatewas attainable .[Keywords] felbamate ;synthesis;antiepileptic drugd¼(felbamate,1),ÄÐ ¹2- Q‹¤ž “SĆþ(1),â äx %8,mp:151 ~ 152 ℃。 ^L2:] ^L1ZE¤ž2- 
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