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药物化学知识点总结复习整合资料(全).doc

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第一章 麻醉药 第 1 节 局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系:1、苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。丁卡因3、改变侧链氨基的取代基,有些作用增强。 布他卡因4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增强。盐酸普鲁卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐不宜表面麻醉性质:1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。 干燥稳定,避光 PH=3—3.5 最稳定。2、酯键:水溶液水解失活:对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色3、叔胺结构:碘、苦味酸等呈色4、芳伯氨反应: 盐酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐作用:用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。二、酰胺类:盐酸利多卡因:N-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物性质:酰胺键较酯键稳定,酸碱中均较稳定 。 作用强,可用于表面麻醉布比卡因:1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐 长效局麻药,用于浸润麻醉。三、氨基酮类及氨基醚类第 2 节 全身麻醉药一、吸入麻醉药 氟烷:2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱,全麻及诱导麻醉性质:1、氧瓶燃烧后显氟离子反应,与茜素蓝成蓝紫色。2、加入硫酸,沉于底部。甲氧氟烷浮于硫酸上层。甲氧氟烷:麻醉作用和肌松作用比氟烷强,诱导期长。恩氟烷:新型高效吸入麻醉药,麻醉肌松作用强,起效快,临床常用。 异氟烷为异构体乙醚:氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。二、静脉麻醉药盐酸氯胺酮:2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐 2 个旋光异构体,用外消旋体作用快、短、副作用小,诱导期短。 分离麻醉羟丁酸钠: 作用弱、慢、毒性小。--OH 1、三氯化铁红色 2、硝酸铈铵橙红色第二章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节镇静催眠药一、巴比妥类构效关系:1、丙二酰脲的衍生物,5 位碳原子的总数在 6—10,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。2、引入亲脂基团,如以 S 代替 2 位碳上的=O 硫代巴比妥,酸性降低,脂溶性增大,起效快、短。3、氮原子上引入甲基,降低解离度,增加脂溶性,属起短效;两个氮上都引入甲基,产生惊厥。苯巴比妥:5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 检查酸度长效催眠药性质:1、水液呈酸性,可溶于碱中成苯巴比妥钠,后者易吸潮水解。故水液临用配制。2、丙二酰脲类:铜盐反应:吡啶-硫酸铜----紫堇色 含 S 巴比妥----绿色 银盐反应:与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中 溶于甲醛---硫酸:界面显玫瑰红硝酸钾---硫酸:显红棕色 苯环取代反应异戌巴比妥:5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 中效催眠药二、苯并二氮杂 类:地西泮(安定):1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮 -2-酮1、水解为 1,2 位,主要 4,5 位可逆性开环,代谢途径为去甲基(N-CH 3),C-3位羟基化2、溶于稀盐酸,加碘化铋钾,产生橙红色沉淀。奥沙西泮(舒宁): 5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮 酸或碱中加热水解,重氮化反应。为安定活性代谢产物硝西泮:5-苯基-7-硝基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮艾司唑仑(舒乐安定):6 -苯基- 8 -氯- 4H-[ 1,2,4 ]- 三氮唑-[ 4,3-a ][ 1,4 ]-苯并二氮杂1、 1,2 位并入三唑环,增加亲和力和代谢稳定,增强药理活性。2、 水解后重氮化反应。加稀硫酸,紫外下显天蓝色荧光。比地西泮强 2—4 倍阿普唑仑:1-甲基…… 同上 比地西泮强 10 倍溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀,碘化铋钾呈橙红色沉淀三、氮基甲酸酯类 甲丙氮酯(眠尔通):2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯 弱安定药, 中枢肌松和安定作用第二节抗癫痫药苯妥英纳(大伦丁纳):5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐 有“饱合代谢动力学”特点1、水液酸化后析出游离苯妥英,加硝酸银产生白色沉淀。2、吡啶-硫酸铜生成蓝色铬盐。3、与二氯化汞生成白色沉淀,不溶于氨试液中。 与苯巴比妥区别卡马西平:5H-二苯并[b,f]氮杂 -5-甲酰胺精神运动性发作最有效第二节抗精神失常药(强大的多巴胺受体阻滞剂)一、吩噻嗪类:10 位氮原子与侧链碱性氨基之间的碳链以相隔三个碳原子为宜盐酸氯丙嗪:N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐奋乃静:4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)-丙基]-1-哌嗪乙醇吩噻嗪环易氧化,中枢性抑制剂、安定二、硫杂蒽类三、丁酰苯类舒必利
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