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包合物新2016年5月28.ppt

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包合物新2016年5月28.ppt
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包合物,2016年6月6日,撰写人:张金鹏,6.包合物物相鉴别,什么是包合物?,,包合物:指药物分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结构内,形成的特殊的复合物。由主分子和客分子两种组分加合而成(又称分子胶囊)。主分子:即包合材料,具有一定的空穴结构的分子(可容纳客分子)。客分子:被包含到主分子中间的药物分子。,2016年5月10日,一、包合物的特点,增加药物的溶解度 液体药物可粉末化且能防止挥发 掩盖药物的不良气味和降低刺激性与毒副作用(如华素片:大蒜) 调节释药速率,提高药物的生物利用度 提高药物稳定性,防氧化 防分解 防热破坏,,,二、包合物的分类,,三、包合材料,通常可用环糊精、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、核酸等作包合材料,目前药物制剂中常用的是环糊精及衍生物。,(一)环糊精(CD),定义环糊精:淀粉用嗜碱性芽孢杆菌产生的环糊精葡萄糖转位酶作用后的产物。 性状水溶性的白色结晶状粉末,中空圆筒形;对酸较不稳定,易发生酸解而破坏中空结构; 对碱、热和机械作用都相当稳定。,α、β、γ 环糊精结构示意图,11,常见的环糊精α、β、γ三种,分别由6、7、8个葡萄糖分子通过α-1,4糖苷键连接而成,其中β-CD最为常用。,,药物:糊精=1:1,,药物:糊精=1:2,12,不同比例的环糊精包载药物示意图,三种CD的基本性质,ß-CD不同温度的水中溶解度,β-CD的特点:空穴大小适中,水中溶解度小,易从水中析出晶体,随着温度升高溶解度增大,(即高温可溶,低温析出)毒性低,可做碳水化合物被人体吸收。,CD衍生物是为改善CD的某些理化性质而对CD进行修饰得到的。 (1)水溶性环糊精衍生物(2)疏水性环糊精衍生物,可提高难溶性药物的溶解度,促进药物的吸收。,吸湿性小,在酸性条件下更稳定。常用做水溶性药物的包合材料,以降低水溶性药物的溶解度,使其具有缓释性。,(二)环糊精衍生物,羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD):呈无定形,极易溶于水,提高了药物稳性。 (1)水溶性 环糊精衍生物 甲基-β-环糊精(M-β-CD):形成的包合物水溶性较强,可提高药物的溶出速度,且稳定性也大大提高。其他:羟乙基-β-环糊精,葡萄糖基-β-环糊精 等。 (2)疏水性环糊精衍生物目前主要是乙基-β-CD,其溶解度比β-CD更低。,,包合原理,物理过程:主、客分子之间不发生化学反应。包合物的稳定性主要取决于两组份间的Vander Waals力,包合过程是物理过程而不是化学反应。形成条件:取决于主分子和客分子的立体结构和极性。适合制备包合物的有机化合物条件有,原子数>5 稠环数<5 分子量100~400 水中溶解度<10g/ml 熔点<250℃,包合方式图例,,,四、包合作用的影响因素,1. 药物的极性或缔合作用的影响 极性小性药物进入极性小的空腔;极性药物嵌在空穴口的亲水区。2. 包合作用竞争性的影响 包合物在水溶液中与药物呈平衡状态,如加入其他药物或有机溶剂,可将原包合物中的药物取代出来。,主要因素,其他因素,1.主客分子的大小客分子太大,难嵌入 客分子太小,易脱落 2.主客分子的比例包合物主客分子的比例取决于客分子的性质,一般来说成分单一的客体物质与CD形成包合物时最佳主客体比例为1:1或2:13.包合条件不同包合方法,温度,搅拌速率及时间,干燥过程等工艺参数均可影响包合作用。,,五、包合物的制备方法,1、饱和水溶液法 2、超声波法 3.研磨法 4.冷冻干燥法 5.喷雾干燥法,,,1、饱和水溶液法(又称重结晶法或沉淀法),CD,CD饱和水溶液,药物,,+,,搅拌,混悬液,,包合物,过滤,干燥,有些水中溶解度大的客分子化合物,有一部分包合物仍溶解在溶液中,可加入一种有机溶剂,促使析出沉淀。 水中不溶的固体客分子(药物)化合物,需有用少量溶剂如丙酮、异丙醇等溶解后再混入饱和水溶液中。,,,,,2.超声波法(简单快捷),,,β-CD饱和水溶液,客分子药物,,,,混合,,超声波破碎仪或超声波清洗机,,,沉淀,析出,,一段时间,,,包合物,,洗涤干燥,3.研磨法(手工操作,费时费力,使用销量生产),环糊精加2~5倍水研匀 加药与研磨机混匀至糊状,,包合物 低温干燥,溶剂洗涤再干燥,,,,4.冷冻干燥法 适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥过程中 易分解、变色的药物。所得包合物外形疏松,溶解性 能好,可制成粉针剂。,适用于难溶性、疏水性药物。用喷雾干燥法制备包合物,产率高;制得的包合物易溶于水,遇热性质较稳定。,5.喷雾干燥法,,超声波法 简单快捷,六、包合物的物相鉴定,相溶解法 X-射线衍射法 热分析法(DTA
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