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药化课件02-2抗癫痫药.ppt

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药化课件02-2抗癫痫药.ppt
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第二节 抗癫痫药,Antiepileptics,癫痫病理,大脑功能失调综合症 由于大脑局部病灶神经元兴奋性过高 产生阵发性放电 并向周围扩散,癫痫的分类,大发作 小发作 精神运动性发作 局限性发作 癫痫持续状态抗癫痫药的作用用于防止和控制癫痫的发作,4,抗癫痫药物分类,根据化学结构:环内酰脲类(苯妥英钠)苯并二氮卓类(地西泮)二苯并氮杂卓类(卡马西平)GABA衍生物(普洛加胺)脂肪羧酸类(丙戊酸钠)其他类,一、酰脲类,,巴比妥类 苯巴比妥,,苯妥英钠 Phenytoin Sodium,大伦丁钠(Dilantin Sodium),1、结构和命名,5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐 5,5-Diphenyl-2,4-imidazolidinedione Sodium,,2、理化性质,酸性水解性鉴别反应,1)酸性,烯醇互变显酸性,与钠成盐; 苯妥英 弱酸性,不溶于水; 苯妥英钠 碱性,溶于水; 空气中 易吸收CO2,析出苯妥英,2)水解性,水解 (环状酰脲结构) 与碱加热,分解产生二苯基脲基乙酸,最后生成二苯基氨基乙酸,并释放出氨。(可供鉴别),3)鉴别反应(与金属离子的反应),加二氯化汞试液,产生白色沉淀 不溶于氨溶液中,12,3、体内代谢,主要被肝微粒体酶代谢 具有“饱和代谢动力学”的特点 如果用量过大或短时内反复用药,可使代谢酶饱和,代谢将显著减慢,并易产生毒性反应 约20%以原形由尿排出 主要代谢产物为无活性的5-(4-羟苯)-5-苯乙内酰脲 与葡萄糖醛酸结合排出体外,4、作用,治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药 但对小发作无效 心率失常 三叉神经痛,14,二、苯并二氮卓类,镇静、催眠、抗焦虑作用 抗惊厥作用,用于控制各种癫痫 如氯硝西泮、地西泮、氯巴占等,,氯硝西泮 氯巴占clonazepam clobazam,卡马西平 Carbamazepine,酰胺咪嗪,二苯并氮杂卓类,三、二苯并氮卓类,1、结构和命名,5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺 5H-Dibenz[b,f]azepine-5- carboxamide,结构特点,2个苯环与氮杂环骈合而成的二苯并氮杂卓类化合物 二个苯环通过烯键相连形成共轭体系 具有尿素的结构,2、合成,3、理化性质,稳定性 鉴别反应,1)稳定性,在干燥状态及室温下较稳定 片剂在潮湿环境中保存时,药效降至原来的1/3 ,可能是由于生成二水合物使片剂硬化,导致溶解和吸收差所致 长时间光照,固体表面由白变橙黄色,避光保存。生成二聚体和10、11-环氧化物。,2)鉴别反应,乙醇溶液在235和285nm有最大吸收;,4、体内代谢,5、作用,用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作 三叉神经痛、舌咽神经痛。,6、相关药物,10位引入羰基,得到Oxcarbozepine Oxcarbozepine的耐受性更好,四、GABA衍生物,从GABA的结构出发设计而成的与GABA神经能有关的药物。,,,,普洛加胺 加巴喷丁 氨己烯酸 progabide gabapentin vigabatrin,26,普罗加胺 Progabide,Halogabide;Gabrene,27,Progabide的结构特点,28,,载体联结前药,,由一个活性药物(原药)和一个可被酶除去的载体部分联结的前药 通常在体内经酶水解释放出原药,29,前药的作用,二苯亚甲基使药物极性减少,更易进入脑内 在中枢神经系统的内外被代谢成氨基丁酰胺及进一步代谢而发挥作用,GABAmide,30,作用,作用于GABA受体发挥作用 对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗效果 口服吸收迅速,31,五、脂肪羧酸类,丙戊酸 丙戊酸钠 丙戊酰胺,32,六、其他结构类药物,非氨酯 拉莫三嗪felbamate lamotrigine,,,主要学习内容,苯妥英钠 结构、 性质、作用、代谢卡马西平 结构、 性质、 作用,
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