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Δ 枸橼酸乙胺嗪 [典][基],,为抗丝虫病药物,也可用于哮喘,水溶液显酸性,加NaOH游离出乙胺嗪 ,与10%的钼酸铵-15%硫酸试液经加热后,可生成暗蓝色沉淀。,P398 00,第三节 抗疟药,P398,木芴醇,Δ 二盐酸奎宁 [典][基],P398 99、00、04/05,奎宁为喹啉醇类抗疟药,为二元碱,毒性反应称为金鸡纳反应,临床用于控制疟疾的症状,还有解热作用和子宫收缩作用。,奎宁3R、4S 、8S 、9R 喹尼丁3R、4S 、8R 、9S 非对映异构体,木芴醇,正丁基,氯苯亚甲基,芴甲醇,能杀灭疟原虫红细胞内期无性体,主要用于恶性疟疾,P399,※ 磷酸氯喹 [典][基],为4-氨基喹啉类抗疟药,分子插入DNA双螺旋链之间产生作用。作用于红内期,可控制疟疾的症状(书上有错),还可以治疗阿米巴肝脓肿、类风湿性关节炎、红斑狼疮等。,P400 03/05,※ 磷酸氯喹的性质,遇光变色 强酸弱碱盐水溶液呈酸性 氯喹以外消旋体供药用,d-, l- 和dl活性相等,但d-异构体对哺乳动物毒性小。 代谢物N-去乙基氯喹仍有活性,P400 03/05,Δ 磷酸伯氨喹 [典][基],为8-氨基喹啉类抗疟药,作为防止疟疾复发和传播的抗疟药,对良性疟疾红细胞外期裂殖体中的各型疟原虫配子体有较强的杀灭作用。为橙红色结晶性粉末,水中溶解。注射时可引起低血压,只能口服。,P400 00、04,※ 乙胺嘧啶 [典][基],化学名为:6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺,为2,4-二氨基嘧啶类的抗疟药,作用持久(一周/次),用于预防疟疾,是二氢叶酸还原酶抑制剂,和磺胺多辛(二氢叶酸合成酶抑制剂)组成复方可起双重抑制作用。有弱碱性,水中不溶,稀酸中溶解,成盐后水中溶解。,P401 00、03、04/05,※ 青蒿素 [典][基],P401 99、00、01、03,为青蒿素类抗疟药,结构为倍半萜内酯,是高效、速效的抗疟药,可以抢救脑型疟。10位羰基被还原为双氢青蒿素,活性大于青蒿素。活性的存在归于内过氧化物-缩酮-乙缩醛-内酯的结构。疏水基团的存在和过氧化桥的位置对活性至关重要。,※ 青蒿素的性质,为无色针状结晶,味苦 在丙酮、苯、冰醋酸中易溶,在乙醇、甲醇、乙醚中溶解,在水中几乎不溶。 结构中有过氧键(氧化性),遇碘化钾试液氧化析出碘,加淀粉显紫色。加NaOH溶液加热水解,遇盐酸羟胺试液及三氯化铁液生成深紫红色,P401 99、00、01、03,Δ 蒿甲醚 [典][基],为半合成的青蒿素类抗疟药,能控制并杀灭疟原虫,对耐氯喹的恶性疟也有效,有两种构型,即α型和β型(主),临床使用混合物,抗疟作用比青蒿素强。体内代谢物为双氢青蒿素。,P402 04/06,第十一章 抗肿瘤药物,纲135,第一节 烷化剂,P403,氮芥类烷化剂的通式,烷基化部分(抗肿瘤的功能基)为双—β—氯乙胺基 载体部分:可以改善药代动力学性质,选用不同载体,可提高选择性和抗肿瘤活性,依据载体化学结构,可分为脂肪氮芥、芳香氮芥、氨基酸氮芥、杂环氮芥和甾体氮芥,P403,※ 环磷酰胺 [典][基],P403 96、97、98、99、00、03、05/06,化学名为P-[N,N-双-(b-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物一水合物 。 为氮芥类的烷化剂,抗瘤谱广。,环状的磷酰胺内酯,※ 环磷酰胺的性质,为白色结晶或结晶性粉末(失去结晶水即液化) 可溶于水,水溶液不稳定,易水解,遇热更易分解。 为前体药物,在体内活化的部位在肝脏而不在肿瘤组织,经非酶促反应的b-消除反应生成丙烯醛(膀胱毒性)、磷酰氮芥及去甲氮芥,三者都是较强的烷化剂。,P404 96、97、98、99、00、03、05/06,Δ 异环磷酰胺 [基],P404,为氮芥类的烷化剂,也是前药。代谢产生单氯乙基环磷酰胺产生神经毒性。毒性还有骨髓抑制、出血性膀胱炎等肾脏毒性、尿道出血。须与尿路保护剂美司纳(巯乙磺酸钠)合用减少毒性。,Δ 美法仑 [基],P404,为氮芥类的烷化剂,结构包括氮芥和L-苯丙氨酸部分,氮芥部分在碱性水溶液中易水解,含有α-氨基酸结构,会发生茚三酮显色反应,且有氨基酸两性性质。,Δ 塞替哌 [典][基],为乙撑亚胺类的烷化剂,是替哌的前药,治疗膀胱癌的首选药物,不能口服,须静注,可直接注射到膀胱中,P405 98,※ 卡莫司汀 [典][基],P405 98、03/06,化学名为1,3-双-(β(书上错)-氯乙基)-1-亚硝基脲,又名卡氮芥。为亚硝基脲类的烷化剂,具有广谱的抗肿瘤活性, β-氯乙基具有较强的亲脂性,易通过血脑屏障,可用于脑瘤等治疗。酸性或碱性条件下分解。,※ 白消安 [典][基],化学名为1,4-丁二醇二甲磺酸酯,为双功能甲磺酸酯类的烷化剂,在氢氧化钠条件下水解
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