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常用抗菌药物的合理应用.ppt

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常用抗菌药物的合理应用.ppt
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,,,,常用抗菌药物的合理应用,,,,,,抗菌药物抗病毒药抗寄生虫药,抗感染药物,抗菌药物分类,1.β-内酰胺类:指分子中含有β-内酰胺环的抗菌药物,包括青霉素类、头孢菌素类、 β-内酰胺酶抑制剂、氧头孢类、碳青霉烯类等; 2.氨基糖苷类; 3.大环内酯类; 4.喹诺酮类; 5.磺胺类; 6.四环素类; 7.酰胺醇类(氯霉素类);,抗菌药物分类,8.林可酰胺类; 9.糖肽类; 10.硝基呋喃类; 11.硝基咪唑类; 12.抗真菌类; 13.其他,如多粘菌素、磷霉素、夫西地酸、抗结核药、恶唑酮类(利奈唑胺)、甲氧苄啶类(甲氧苄啶),等。,,,,,,多粘菌素,林可霉素 夫西地酸,抗菌药物分类 --作用机制,,,,,抗菌药物分类 - - -作用机制,,,,,㈠、抗生素( Antibiotics),1、 β-内酰胺类( β-Lactams),青霉素类品种分布,窄谱(天然):青霉素 G 、青霉素V ;G + 球菌、嗜血杆菌属、致 病螺旋体耐酶青霉素 : 甲氧西林、 苯唑西林、氯唑 西林 、双氯西林、 氟氯西林广谱青霉素类: 氨苄西林、 阿莫西林抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类: 羧苄西林、 替卡西林 、磺苄西林、哌拉西林 、呋布西林、美洛西林、阿洛西林,,,,,,,,,头 孢 菌 素类抗生素是目前临 床上应用最广 泛 的 一 类抗生素,按其抗菌性能分四代:,,G +,G -,酶,绿脓,厌氧菌 肾毒性,,Ⅰ代: ++++ +,不稳定,无效,-,++,,Ⅱ代: +++ ++,稳定,无效,++,,Ⅲ代: + +++Ⅳ代: ++ ++++,稳定稳定,有效有效,++,±±,头孢菌素类,+,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,头孢菌素构效关系,S,N,R1,R2,O,COOH,•R1•抗菌活性• 药代特征,• R2•抗菌活性• 药代特征,• 对酶稳定性,Ⅰ代头孢 (抗 G+ 菌) Ⅰ代头孢 ( 1962—1970) 品种 : 头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢噻吩、头孢羟氨苄、头孢硫脒头孢唑林( Cefazolin): G+,预防切口感染 头孢拉定( Cefradine): G+,预防切口感染 头孢硫脒( Cefathiamidine): G+,肠球菌有效Ⅰ代缺点 : 对酶不稳定,有一定肾毒性 。,头孢菌素类品种分布,Ⅱ 代 : 对 G + 、 G - 有效,头孢孟多 : Ⅱ代中对G+ 菌作用最强(同Ⅰ代), 对酶不稳; 头孢呋辛 : 可通过血脑屏障 ,毒性低; 头孢克洛 : 药代优于头孢呋辛(达峰时、峰浓度、生物利用度均优于前者) ,对流感嗜血杆菌作用强。头孢替安: 对革兰阳性菌的作用与头孢唑林相接近,对革兰阴性菌,如嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌等作用较优。头孢丙烯 : 用于社区获得性呼吸道感染。,Ⅲ代:应用不当,诱导 ESBLS,头孢他啶: 抗绿脓,对酶稳定,诱导产生ESBLs 作用强;对 MRSA 、肠球菌、 厌氧菌的作用差; 头孢哌酮: 抗绿脓仅次于头孢他啶 ,对酶不稳,对链球菌、 肺炎球菌有作用 ,胆汁中浓度高;肝肾双途经排泄。 头孢曲松 :对肠杆科菌有强大作用,对溶血性链球菌、肺炎球菌亦有良好作用。对酶稳定,t 1/2 =8, 可以QD给药。肝肾双途经排泄;可透过血脑屏障;不可与钙剂配伍。 头孢噻肟: 抗G-与头孢三嗪相似,但t1/2 =0.5-1h, 需q6-8h 给药。 头孢地嗪: 有免疫调节作用。 其他:头孢唑肟、头孢匹胺,等。,,,,Ⅲ代口服头孢菌素,临床常用的有:1.头孢地尼2.头孢布烯3.头孢克肟4.酯型前体药:头孢特仑酯头孢他美酯头孢泊肟酯,,Ⅳ代头孢:头孢吡肟、头孢噻利、头孢匹罗、头孢克定,更易透过 G- 外膜,菌体内浓度高,并与 PBP 亲和力更强,作用快,抗绿脓作用强。对 G+ 球菌,如葡萄球菌、链球菌作用强于三代头孢,但对MRSA 作用仍不理想;对β - 内酰胺酶较三代稳定,但对 ESBLs 仍不稳定。产 AmpC 酶菌感染:可用四代头孢, 三代无效。,非典型β - 内酰胺类 - 碳青霉烯类,特点 抗菌谱广,对 G+ 、 G- 菌、厌氧菌作用显著; 对β内酰胺酶高度稳定,但对金属酶不稳定。 品 种 亚胺培南 + 西司他丁钠 → 泰能; 美罗培南 、比阿培南→对肾脱氢肽酶 稳定,即提高了抗菌活性,又降低了其对肾及中枢的毒性。 临床应用: 适用于各种敏感菌所致的危重感染,可用于产 ESBL 或 AmpC 酶耐药细菌感染。 局限性 :屎肠球菌、嗜麦芽窄食单胞菌、黄杆菌属、 MRSA等。由于产生金属酶、 MRSA因靶位改变对本药耐药。,非典型β - 内酰胺类,单酰胺环类 : 氨曲南,对革兰阴性菌起作用,对质粒传导的β - 内酰胺酶,较第三代头孢菌素稳定; 氧头孢烯类 :氟氧头孢 、拉
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