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天然药物化学发展史简介.ppt

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天然 药 物化学Medicinal Chemistry of Natural Products一、天然 药 物化学的内涵(一)定 义天然 药 物化学是运用 现 代科学理 论 与方法研究天然 药 物中化学成分的一 门 学科。化学理 论 和方法 —— 化学理 论 是基 础物理学方法 —— 有机化合物成分及波 谱 学(二)主要内容主要化学成分 类 型主要研究二次代 谢产 物结 构特征理化性 质提取分离结 构 测 定生物合成紫杉醇 (Taxol) 1. 天然 药 物成分化学( Chemistry of Constituents of Natrual Products)(Chinese Traditional and Herbal Drugs )中草药中 药( 标 准收 载 )草 药(地方、民 间习 用)植物 药动 物 药矿 物 药海洋生物微生物天然药 物(三)相关概念植物化学与 农 、 工、林、牧有关(国 计 民生)与医 药 有关(生物活性成分)一次代 谢产 物二次代 谢产 物 天然 药 物成分化学天然 药 物化学植物 药 品化学植物生物化学2. 植物化学 ( Phytochemistry)(三 ) 相关 联 的概念3. 天然 产 物化学 ( Chemistry of Natural Products) (IUPAC)4. 天然有机化学 (Chemistry of Natural Organic Compounds)2. 有效部位 ( Active Extracts)指具有生物活性的有效部位,如: 总 生物碱、 总 皂苷或 总 黄 酮 等。3. 无效成分 ( Anactive Constituents )与有效成分共存的其它成分4. 杂 质**注 释 : 辩证 理解上述 术语 的相互关系。小蘗碱( Berberine)(四 ) 相关的 术语1. 有效成分 ( Active Constituents)单 体化合物: 1) 能用分子式和 结 构式表示2 ) 具有一定的理化常数3 ) 具有生物活性(五)相关 课 程1. 有机化学 / 无机化学 2. 分析化学(有机分析 / 仪 器分析)3. 生 药 学 / 药 用植物学 4. 有机化合物波 谱 分析5. 其他学科*注意:各 门 学科的相关性天然 药 物化学是 药 学 专业 必修的一 门专业课 ,需要多学科的系 统 知 识 。它 设 置在有机化学、分析化学、光 谱 解析等 课 程之后。与下列 课 程有关:*据 统计 ,我国已研制的一百多种新 药 ,来自植物、 动 物有效成分及改构有 60余种,占近 60% 。 2. 整理、 发 掘祖国医 药 学宝 库生物活性成分或指 标 性成分 —— 防病治病原理的探索、新 资 源的开 发 和利用、合理采集、妥善 贮 藏、合理炮炙、 剂型改 进 、真 伪鉴别 、 质 量控制3. 植物化学分 类 学的研究利用植物的 亲缘 相关性 —— 改 变传统 的形 态 分 类 方法4. 发 展和丰富天然有机化学理 论可卡因 (Cocaine) 普 鲁 卡因 (Procaine)(六)天然 药 物化学在 药 学 专业 中的作用与地位 1. 寻 找新 药 或活性先 导 化合物二、天然 药 化的研究 对 象及其任 务(一)主要研究 对象1. 植物 药全球范 围国 内广 东高等植物近 15万种,其中 药 用植物 约 15000种以上。活性 筛选仅 占 5% ,化学成分研究 则更少。我国自然 资 源丰富,植物品种繁多,其中种子植物就有 25000余种, 药 用植物近 12000多种,常用 5000余种。中 药资 源种 类 8000种,居全国 领 先评 价:民族 药 是一 块 未开 垦 的 处 女地。 3. 海洋生物海洋占整个地球表面的 约 70% 以上, 蕴 藏着极其丰富的生物 资 源,是展 现 在人 们 面前的巨大天然 库 , 现 在已成 为 研究的 热 点。4. 微生物(一)主要研究 对 象2. 民族 药我国有 56个兄弟民族,其中少数民族 55个,民族 药 是中国传统 医 药 学的重要 组 成部分。如:藏、蒙、 维药 ……. 等 约 有1500余种。《中国民族 药 志》1. 创 新 药 物的研究 (包括先 导 化合物的改构与全合成)抗 肿 瘤 药 物 心 脑 血管 药 物 糖尿病 药 物 爱 滋病 药 物 抗病毒 药 物 老年性疾病 药 物 免疫 调节药 物 计 划生育 药 物 急性 热 病 类药 物2. 功能性食品用及相关 产 品功能食品 天然色素 香料 美容化粧品3. 中 药现 代化的研究1) 中 药资 源的开 发 利用及其品 质评 价的研究 (包括仿生)2) 复方中 药 活性物 质 及其作用机理的研究3) 中 药 材 规 范化种植( GAP)研究4) 中 药标 准提取物及 质 量 标 准的研究(二)主要研究任 务三、天然 药 化 发 展 简 史古代 发 达与文明的 发 祥地尼 罗 河Nile底格里斯 --幼 发 拉底河埃及希腊印度河Indus Tigris--Euphrates黄河Yellow River中国印度㈠ 国 际发 展史1. 天然 药 物化学的建立与形成1769 酒石酸 (酒石 )1975 苯甲酸 (安息香 )1778 乳酸 (酸乳 )1785 苹果酸 (苹果 )观 点 2: “植物中有机酸的研究促成有机化学及植物化学的形成“1773 尿素 (脲 )席勒 (K. W. Sheller )柏格曼 (Bargmann)1822 瑞香苷1830 苦杏仁苷观 点 1: “植物中只有酸性物 质 “卢 勒 (Rouelle)1776 尿酸 (脲 )㈠ 国 际发 展史1. 天然 药 物化学的建立与形成观 点 3. “生物碱的研究是天然药 物化学 发 展的开端。“ 1803 ~ 1806吗 啡 (鸦 片 )德 罗逊 (Derosen)斯托勒 (Sertürner)1818 士的宁碱1820 咖啡因1820 喹 宁1828 尼古丁1831 阿托品1833 乌头 碱morphine㈠ 国 际发 展史2. 天然有机合成化学的建立与 发 展1) “生命力 “学 说 的提出瑞典化学家 贝泽 留斯 (Berzelius)认为 : “有机化合物的 变 化只能受 '生命力 '所支配 “。 2)有机化合物的合成1828年德国化学家弗列德里奇 .奥勒 (Friedrich woler)在 实验 室用无机化合物合成了 脲2KOCN + (NH4)2SO4  K2SO4 + 2NH4OCNNH4OCN  H2N- CO- NH2氰 酸 钾 硫酸 铵 氰 酸 铵德国化学家科 尔 贝 (Kolbe)又合成了 醋酸 。由此促 进 了有机合成化学的 发 展。㈠ 国 际发 展史3. 天然 药 物化学的 兴 衰 1)合成 药 物的工 业 化生 产 制 约 了天然 药 物化学研究二十世 纪 : 三十年代 磺胺 药 (1935)、 维 生素 问 世四十年代 盘 尼西林的使用五十年代 形成了新 药 上市的黄金 时 代 2) 药 害震惊全球Thalidomide西德 1956年出售 镇 静 药“反 应 停 “- 肽 胺 哌啶酮到 1962年就引起数千例畸胎。美登木碱 (Maytansine) 利血平 (Reserpine)紫杉醇 (Taxol) 长 春碱 (Vinblastine)长 春新碱 (Vincristine) 3)大 规 模 寻 找天然活性物 质(二)国内 发 展史1. 古代 “本草化学 “的 实 践 经验 和 发现阶 段1)冶金的 实 践古代的 “冶金 术 “、 “炼 丹 术 “、 “点金 术 “创 造了 许 多 实验方法,开拓了化学研究途径。上古 时 代就有金、 银 、 铜 、 铁 、 锡 、 铅 、汞、硫、碳等元素的 记载 ,如:宋 应 星著:《天工开物》记载 有 锌 的冶 炼 和氧化锌 (亚铅华 )的制 备 。 明崇 祯 十年(1637年 )我国明确 记载锌 的冶炼 ,其后 经 印度 传 至西欧。黄降汞 (HgO)、白降汞 [HG(NH2)Cl]软 膏、甘汞等一直作为 世界 药 物用到 现 在。朱砂 (HgS)至今仍是中国 药 典 药 材。李 时 珍(1518-1592) 《本草 纲 目》6Hg + 2KH(SO4)2 + 6NaCl + 2O2  K2SO4 + 3Na2SO4 +3Hg2Cl2记载 : 轻 粉由汞 (Hg)、白砂 [KH(SO4)2]、食盐(NaCl)配伍, 经 升 华 而得。 这 是一个伟大的化学 实 践 。2) 炼 丹与无机合成 药 物的 实 践世界上最早的无机合成化学 药 物:水 银 (Hg)、升丹 (HgO)、朱砂 (HgS)、 轻 粉 (Hg2Cl2)3) 炼 丹 术 与升 华药 物的 实 践 发现炼 丹 术发 展了升 华 法,如樟 脑 的精制:李 时 珍(1518-1592) 《本草 纲 目》洪遵 (1176年 ) 《 经验 方》才提出樟 脑纯 品。 详细记载 樟 脑 有关提 炼 和升华精制的操作。“樟 脑 “始 见 于《 经验 方》,由 马 可波 罗带 到西方 。明弘治(1505年 ) 《本草品 汇 精要》有樟 脑记载 。欧洲 18世 纪 下半叶4)汞 齐 法技 术 的 实 践汞 齐 法 曾用 为 冶金 术 。“银 “在《名医 别录 》中被列 为 中品,用作 镇 惊 剂 。“银 膏 “是 “用白 锡 和 银铂 及水合成之,凝硬如 “银 “,用于“补 牙 齿 缺落 “。至今仍沿用于 补 牙。 记载 着 《唐本草》 的制 银 屑法:“银铂 以水 银 消之 为 泥,合硝石及 盐为 粉, 烧 出水 银 ,淘去 盐 石,为粉及 细 “。李 时 珍(1518-1592) 《本草 纲 目》硝石列 为 上品,硫磺列 为 中品 药《神 农 本草 经 》《本草 纲 目》当 时 加火 炼 制而 发现 “烟火 “和 “炸 药 “,从而成 为世界上制造 弹药 、爆破 剂 、火箭的先 导其 产 生爆炸的原因是:5)黑火 药 的配伍 实 践黑火 药 能治 “疮癣杀 虫、辟淫气湿 变““黑火 药 “配方 主要 组 成 为 硝石 (KNO3)、硫磺 (S)、木炭 (C)三者的粉末混合物2KNO3 + 3C+ S  N2  + 3CO2  + K2S + 1694卡 商周 (前 256 ~ 前 1766) 酿 酒 业 十分成盛行6) 酶 解、酸解、碱解及氧化制品的 实 践《 诗经 》 (前 476~ 776年)记载 有 纤维 (纸 原料 )、油脂、 饴 糖的文字记载 有从 马蓝 、蓼 蓝 、菘 蓝 、木 蓝 植物,经 酶 、酸、碱水解下制 备 青黛的制 备 方法《 齐 民要 术 》 (五世 纪 )《圣惠方》 (932~992年 )用 “百 药 煎 “制革,它是由五倍子等粗末 经 曲发 酵制得的没食子酸记载 : “看 药 上 长 起 长 霜, 药则 已成矣 “。长 霜即没食子酸 结 晶此是世界上最早制得的有机酸 结 晶, 较 之瑞典化学家席勒的工作要早二百多年发 酵法制 备 没食子酸。近代可用各种没食子酸鞣 质资 源生 产 没食子酸 《本草 纲 目》 (1518-1592) 《改正日本 药 局方注 释》 (第六版 )(1953年 ) 在 “射网 “ 的制 备 下 记载 :取新 鲜 草 乌 汁, 经沉淀, 过滤 ,清液置碗中日晒蒸 发 ,至瓶口 现 “黑砂点子 “;再放炉内低温蒸 发 ,直到下 层为 稠膏,上 层现 白如砂糖状的 结 晶。此种 “砂糖 样 “物 质 ,上箭最快,到身数步即死 “。这 种极毒的砂糖 样结 晶即 乌头 碱,在欧洲 1833年提出, 1860年才制得 结 晶。⒎ 提取分离 纯 化方法制取 纯 成分的 实 践除上述樟 脑 的提取和升 华 精制外,有关 烧 酒、葡萄酒的蒸 馏 、 药 酒的浸提,丹参用羊脂浸提 .关于 “秋石 “的制 备 中有煎熬、溶解、 过滤 、 浓缩 、 结 晶等操作 .《本草 纲 目拾 遗 》(1765年 )《本草 纲 目》(1518-1592)我国外藉院士、英国学者 李 约 瑟 孜孜不倦研究 中国古代科技史五十余年,在其巨著《中国科学技 术 史》中写道:“现 代人之所以更 为优 秀,是因 为 他 们发现 了印刷 术 、黑火 药 、和磁 罗盘 ,我 们 把它 归 功于中国人。要是没有 这 种 贡 献,就不可能有我 们 西方文明的整个 发现历 程。 “ 他指出 “在欧洲十六世 纪 帕拉 尔(Paracelsus, 1493~1541) 将水 银 、 锑 、 铋 等 矿 物作 药物 (原来公 认 草 药 ) 的 时 候, 存在着很大的争 议 ,而中国在那 时 已使用 矿 物 药 有 许 多世 纪 。 “他 还 指出: “ 中国 药 物化学从 11世 纪 到 17世 纪处于一个 灿烂 的 时 期。 “ 国外学者的 评 价:(二)国内 发 展史2. 近代天然 药 物化学的引 进 和 创 建 阶 段1) 二十年代 主要成就是麻黄碱的研究同期, 闹 羊花、莽草、延胡索等的一些研究工作2) 三十年代 中 药 延胡索、防己、 贝 母、 陈 皮、 细 辛、 钩 吻、洋金花、除虫菊、雷公藤、三七、广地 龙 、柴胡中成分的分离工作赵 承嘏、黄 呜龙 等:延胡 索 — 延胡索乙素 (dl-Tetrahydropalmatine)庄 长 恭等:粉防己 — 防己 诺 林碱 (Fangchinoline);粉防己碱(Tetrandrine)延胡索乙素 粉防己碱 R=CH3防己 诺 林碱 R=OH(二)国内 发 展史2. 近代天然 药 物化学的引 进 和 创 建 阶 段3) 四十年代主要研究了常山的抗 疟 有效成分,定出了常山生物碱的分子式、母核,并和国外学者共同研究取得一定成 绩 。另 对 羊角拗。 远 志、前胡、丹参。射干、使君子等也做了 许 多工作。这 三、四十年中,我国科学家 虽 然在有效成分及 药 理方面做了一些 艰 苦的工作,但在 化学成分 结 构 的研究上却 较 少突破, 新成分 的 发现 也 较 少。(二)国内 发 展史3. 现 代天然 药 物化学的建立和 发 展 阶 段五十年代以后1)利用丰富 药 源生 产药 物 麻黄素、芦丁、洋地黄毒苷、咖啡因、黄 连 素、粉防己碱、加 兰 他敏、山道年等2)减少 进 口、自 给 自足 药 物 地高辛、西地 兰 、麦角新碱、秋水仙碱、阿托品、 东 茛菪碱、 长 春碱、 长 春新碱、薯 蓣 皂苷元等3)民 间 草 药发 掘 药 物 颅 痛定、岩白菜素、天花粉素、川楝素、黄藤素、 鹤 草酚、 焊 菜素、亮菌甲素、棉酚、 羟 基喜树 碱等(二)国内 发 展史3. 现 代天然 药 物化学的建立和 发 展 阶 段4)特色天然化学 药 物 如青蒿素、三尖杉 酯 碱、山茛菪碱、天麻素、靛玉 红 、 齐 墩果酸、丁公藤碱 II、高 乌头 碱、石杉碱甲、川芎 嗪 等。5)改构 药 物 如抗 痫 灵、常咯啉、 联 苯双 酯 等。6)合成 药 物 如黄 连 素、延胡索乙素、山茛菪碱、天麻素、咖啡因、靛玉 红 、川芎 嗪 、大蒜新素、 罂 粟碱等。
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