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抗高血压药58970.ppt

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〔23〕,,抗高血压药,23.抗高血压药,1999世界卫生组织/国际高血压学会规定:18岁以上成人未应用降压药者的血压 ≥ 140/90mmHg(18.7/12.0kPa)者为高血压。高血压作为一个综合征可见于:1.原发性高血压(高血压病):占95%2.继发性高血压 (症状性高血压)。根据舒张压高度和脑、心、肾等重要器官损害的程度,可分为轻、中、重度或一、二、三期高血压病(见后表)。,血压水平的定义和分类,分 类 收缩压(mmHg) 舒张压(mmHg) 理想血压 120 80 正常血压 130 85 正常高值 130~139 85~89 1级高血压(轻) 140~159 90~99临界高血压 140~149 90~94 2级高血压(中) 160~179 100~109 3级高血压(重) ≥180 ≥110单纯收缩期高血压 ≥140 90临界收缩期高血压 140~149 90,,,,23.抗高血压药,外周血管阻力 BP维持依赖于 心输出量血容量降低外周阻力 抗高血压药减少心输出量,,,主要因素,,23.抗高血压药,合理应用抗高血压药,不仅能控制血压,推迟动脉粥样硬化的形成和发展,并能减少脑、心、肾等并发证的发生,降低死亡率,延长寿命。若能配合综合治疗,如控制体重、低盐饮食、限制饮酒、适当的运动、锻炼等,会取得更好的效果。,23.抗高血压药,抗高血压药根据其作用部位 (见下图)及作用机制,分为以下四大类:一、交感神经阻滞药(一)中枢性抗高血压药,可乐定等。(二)神经节阻断药。(三)抗去甲肾上腺素能神经末梢药,利血平、胍乙啶。(四)肾上腺素受体阻断药:l. ß受体阻断药,普萘洛尔等。2.α受体阻断药,哌唑嗪等。3 α和ß 受体阻断药,拉贝洛尔。,23.抗高血压药,二、血管舒张药(一)直接舒张血管药,肼屈嗪、硝普钠。(二)钙通道阻滞药,硝苯地平等。(三)钾通道开放药,米诺地尔等。三、影响血管紧张素Ⅱ形成和作用药(一)血管紧张素转化酶抑制药,卡托普利等。(二)血管紧张素Ⅱ 受体阻断药,氯沙坦、缬沙 坦等。四、利尿药氢氯噻嗪、吲达帕胺等。,23.抗高血压药,利尿药,,(α受体),心,23.抗高血压药,23·2 交感神经阻滞药23·2·1 中枢性抗高血压药中枢抑制性神经元具有α2受体,可被去甲肾上腺素激活,抑制外周交感神经,引起血管舒张、血压下降和心率减慢等。兴奋性神经元具有ß受体,可被异丙肾上腺素激活,使外周交感神经兴奋,引起血压上升和心率加快等。中枢性抗高血压药主要是激动脑干的α2受体及I1-咪唑啉受体,导致中枢发放的交感神经冲动减少,则血管舒张,血压下降。,23.抗高血压药,可乐定 (clonidine)一、药理作用及机制:1.作用(1)舒张小A;(2)减弱心功能;(3)抑制胃肠蠕动和分泌。2.机制(1)激动中枢的α2和I1-咪唑啉受体, 使外周交感神经活动降低;(2)激动中枢的α2受体可引起镇静;(3)激动脑阿片受体,可以降压和治疗阿片 类药物的戒断症状。,23.抗高血压药,二、应用1.治疗中度高血压,通常在应用其他降压药无效时使用。2.治疗高血压危象(静脉滴注)。3.更适用于合并溃疡病的高血压患者。 4.用于控制吗啡类药物的戒断症状。,23.抗高血压药,三、不良反应(1)常见嗜睡、口干;(2)出现性功能障碍、直立性低血压、心动过缓;(3)个别人睡眠障碍等。(4)久用致水钠潴留而减弱降压作用,合用利尿药可避免。久用突然停药可出现交感神经功能亢进现象,如血压骤升、心悸、出汗等,可用α受体阻断药酚妥拉明或再用可乐定治疗。 注:禁用(1)CNS处于抑制状态的病人;(2)需高度集中注意力的工作者。,23.抗高血压药,莫索尼定 (moxonidine)1.第二代中怄性降压药; 2.口服易吸收;1次/日给药; 3.激动I1-咪唑啉受体而降压; 4.治疗轻、中度高血压; 5.无减弱心功能及镇静作用;,23.抗高血压药,23.2.3抗去甲肾上腺素能神经末梢药利血平(reserpine)1.降压作用较弱、缓慢、温和、持久。2.达最大效应后再增加剂量,降压效应并不进一步增加,只能延长作用时间,且增加不良反应。3.有镇静和安定,与耗竭脑内儿茶酚胺和5-HT有关。4.降压机制:使去甲肾上腺素能神经末稍囊泡失去浓缩和储存能力,并降低再摄取能力,最终致递质耗竭,使交感神经传导受阻,血压下降。5.复方制剂(合用利尿剂)治疗轻、中度高血压。6.长期单用易引起抑郁症、胃溃疡等不良反应。,23.抗高血压药,胍乙啶 (guanethidine) 1.药理作用:降压作用强而持久。 2.无
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