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中药成分促透皮吸收研究近况.doc

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中药成分促透皮吸收研究近况刘爱玲 刘邦国(135 医院 胶州 266300)透皮给药系统(Transdermal Therapeutic System,TTS)是指在经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。TTS 系统具有超越一般给药方法的独特优点,可以不经过肝脏的“首过效应”和胃肠道的破坏,提供可预定的和较长的作用时间,维持稳定、持久的血药浓度,减少给药次数,给药方便等。但药物透皮吸收率低是这种给药方法的主要缺点,从而限制了其广泛的应用。因此研究经皮给药制剂时首先必须解决药物对皮肤的穿透性和透皮速率。渗透促进剂(Penetration enhancer)是指能够增加药物透皮吸收速度或药物透皮量的物质。其研究始于 1970 年,Zellerbach 和 Miburn 采用二甲亚砜和二甲基乙酰胺促进甾体药物的局部给药获得专利。目前的技术多用添加月桂氮卓酮(Azone)、丙二醇(PG)等渗透剂来增加药物的穿透性和提高药物的透皮速率 [1] 。有人也发现中药也具有和 Azone 相似的促进作用,从中药宝库中寻找渗透促进剂正日益引起人们的重视,中药成分透皮吸收促进剂具有起效快、效果好、副作用小等优点,对此类促进剂的开发应用和作用机理的研究也相应增多,为此对近几年的研究进况做一总结。1 中药单体成分促进剂的研究1.1 薄荷脑、薄荷醇(menthol)薄荷醇在我国有广泛的资源,对其促渗作用研究较多。殷力新等[2] 总结了薄荷醇的促透皮吸收作用,涉及氯霉素、四环素、达克罗宁、利福平、扑热息痛、甲硝唑、曲安缩松、双氯非那胺、水扬酸、林可霉素、氟尿嘧淀、灰黄霉素、普萘洛尔、利巴韦林、双氯芬酸等 15 种药物。最近,朱建平、杨燕等 [3] 采用简单小室装置,多波长面积分紫外分光光度法研究了薄荷醇对酮康唑的促渗透作用,结果表明,薄荷醇可显著提高酮康唑的促皮吸收(P0.01) 。Godwin、Michniak 等也认为薄荷脑对双氯芬酸钠、酮洛芬、氟尿嘧啶也有透皮促渗作用。1.2 龙脑(bornelborn ,又名冰片)朱建平等 [4] 以改良的 Franz 双室渗透装置进行药物体外渗透实验,以家兔在体外实验和人体皮肤实验进行活体透皮实验,证明在整体兔实验中,龙脑能使水杨酸经皮吸收增加;在志愿者前臂内侧实验中龙脑能提高醋酸曲安奈松的生物利用度。另外在离体蛇蜕皮吸收实验中,龙脑能增加甲硝唑、氟尿嘧啶的透皮吸收,存在效量效应关系。在复方雷公藤涂膜剂透皮吸收的实验中,周成萍等认为冰片能促进雷公藤涂膜剂的渗透作用。冰片对川芎贴膏也有促进透皮作用。1.3 樟脑(comphor)刘彬淑等 [5] 用两室扩散池体外透皮实验研究证明,樟脑对水杨酸和氟尿嘧啶都有促渗作用,其促渗作用略优于 3%Azone。刘新宇在健康志愿者前臂内侧皮肤进行的苍白实验表明,樟脑本身不引起皮肤苍白反应,但是明显增加醋酸曲安西龙致的皮肤苍白反应,其增强作用具有剂量依赖关系,表明樟脑对醋酸曲安西龙有促进透皮的作用。1.4 萜类(terpenes)萜类是目前研究较多的一类化合物,主要有单萜、倍半萜、精油等。将烃、醇类以及氧化基团的萜类化合物作为透皮吸收的增强剂,经研究证明对模型药物氟脲嘧啶的透皮吸收有增强作用,结果表明含氧化物基团的促渗作用最强,其次是酮、醇、烃,其中 1,8—桉树脑的增渗约 95 倍 [6] 。Bhatia 等研究一些萜类化合物如柠檬烯(Limonenne) 藏茴香酮(carvone)、麝香草酚(thymol)、桉树脑(ineole) 等能促进黄体素释放激素(Luteinizing Hormone Releasing Hormone,LHRH)在乙醇溶液中的经皮渗透作用。Kabe.Hideaki 等对透皮制剂酮洛芬的研究过程中,认为柠檬烯的乙醇溶液能显著地促进酮洛芬的渗透作用。柠檬烯对氢化可的松也有促渗作用;α-甜没药萜醇(α-BIS)是一单环倍半萜,能促进氟脲嘧啶及丙酮去炎松的透皮吸收,由于倍半萜其低毒性及对皮肤的低刺激,使倍半萜有望作为临床可接受的透皮增强剂;桉叶油、薄荷油、松节油三种精油对氟脲嘧啶渗透大鼠皮肤有促进作用,另外还有些精油如冬青油、藏茴香酮、丁香油酚等也有很好的透皮促进作用。1.5 油酸(oleic acid,OA)OA 是目前国内外研究较多的一类渗透促进剂,对许多透皮药物均有促渗作用。实验结果表明,其中 OA 能增加甲氧氯普安的穿透作用。李红等 [7] 离体大鼠皮肤为渗透屏障,研究了包括 OA 在内的几种促渗剂对盐酸普萘洛尔饱和水溶液的促进作用。结果表明,盐酸普萘洛尔膜剂透皮给药后以零级方程式吸收进入血液循环。平其能等 [8] 在研究促渗剂对事后避孕药膜中左诺孕酮通过离体小鼠皮肤的作用一实验中发现油酸有促渗透作用。据国外一些文献报道,OA 对下列药物的透皮吸收
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